Отравление клоназепамом и его побочные эффекты

Обновлено: 31.01.2023

Клоназепам — синтетическое бензодиазепиновое производное. С 1975 г. его применяют в США в качестве противосудорожного средства. Это лекарственное средство входит в Перечень IV (С—IV) в соответствии с Федеральным законом о подконтрольных веществах от 1970 г..

а) Лекарственные формы. Клоназепам выпускается в виде таблеток (Klonopin) по 0,5; 1 и 2 мг.

б) Терапевтическая доза клоназепама. Педиатрическая доза (для детей до 10-летнего возраста или с массой тела до 30 кг) — 0,01—0,03 мг/кг/сут. Педиатрические поддерживающие дозы не должны превышать 0,2 мг/кг/сут.
Доза для взрослых равна 4—8 мг в день. Поддерживающая доза для взрослых не должна превышать 20 мг/сут.

в) Токсичная доза. Передозировки клоназепама, достигавшие 60 мг, не имели серьезных последствий. Развиваются сонливость и атаксия без существенного угнетения дыхания. В одном случае 4-летний мальчик, который проглотил клоназепам предположительно в количестве от 14 до 32 мг, выжил.

г) Токсикокинетика:
- Биодоступность: 80 %
- Пиковый уровень в плазме: 7—24 нг/мл - Время достижения пикового уровня в плазме 1—4 ч
- Объем распределения: 1,5—4,4 л/кг
- Связывание с белками плазмы: 80 %
- Период полувыведения: 20—80 ч
- Выводится в неизмененном виде: < 0,5 %
- Взаимодействие лекарственных средств. Если клоназепам применяется с другими лекарствами, воздействующими на центральную нервную систему, — депрессантами, противосудорожными средствами или этиловым спиртом, может последовать аддитивное угнетение центральной нервной системы. Если клоназепам и фенитоин применяют вместе, это может вызвать повышение концентрации фенитонина.
- Беременность и лактация. Безопасность применения клоназепама во время беременности и лактации не установлена.


д) Механизм действия. Клоназепам обладает высоким сродством к центральным рецепторам бензодиазепина. Он способствует действию у-аминомасляной кислоты (ГАМК), а также стимулирует синтез серотонина.

е) Клиническая картина отравления клоназепамом:

- Передозировка. Передозировки клоназепама могут вызвать сонливость, спутанность сознания, атаксию, ослабление рефлексов или кому.

- Регулярное применение. Длительное применение клоназепама может привести к физической или психологической зависимости у тех пациентов, которые зависимы от других лекарственных средств, или у пациентов-алкоголиков. Внезапное прекращение приема лекарства после длительного применения может вызвать дисфорию, беспокойство, раздражительность, сонливость и тремор рук, лицевую дискине-зию, мышечную ригидность и припадки.

Такие симптомы могут не появиться в течение нескольких дней после прекращения приема лекарства, поскольку у него длительный период полужизни. Депрессия, острое возбуждение, навязчивость и воинственность могут быть отражением поведенческого растормаживания, обусловленного приемом клоназепама.

При постоянном применении клоназепама наблюдаются аноргазмия, нарушение эрекции и неспособность к эякуляции. Сообщалось об идиосинкразическом поражении печени неаллергического типа. При постоянном применении клоназепама возможны респираторная, желудочно-кишечная, мочеполовая и гематологическая дисфункции.

ж) Лабораторные данные отравления клоназепамом. Для количественного определения клоназепама применяют хроматографические методы. Наиболее точным методом является жидкостная хроматография высокого разрешения (ВРЖХ). Порог чувствительности ВРЖХ — 4 нг/мл.

з) Лечение отравления клоназепамом. Лечение передозировок клоназепама преимущественно симптоматическое и поддерживающее. Возможно, полезны промывание желудка, применение активированного угля и слабительных средств, но это не подтверждено соответствующими исследованиями. Поскольку клоназепам характеризуется высокой степенью связывания с белками и значительным объемом распределения, очевидно, что диурез, гемодиализ или гемоперфузия не могут ускорить удаление клоназепама из организма.

В связи с длительным периодом полужизни лекарства наблюдение за состоянием здоровья пациента и мониторинг важнейших функций должны продолжаться не менее 48 ч.

Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 21.12.2022

-